巻頭カラー　写真で見る生物活性リガンドの世界
＜PartⅠ　基礎概念と研究現場＞
１章　フロントランナーに聞く（座談会：上杉志成・上村大輔・長田裕之，司会：上田 実）
２章　Basic concept-1：生物活性リガンドと分子標的の基礎（上田 実）
　　 Basic concept-2：分子標的同定の基礎（細谷孝充・吉田 優）
　　 Basic concept-3：標的バリデーションの実例（井本正哉・川谷 誠）
３章　天然生物活性リガンドによる歴史と将来展望（吉田 稔）
４章　学会・シンポジウム・研究会の紹介（上田 実）
＜PartⅡ　研究最前線＞
① 標的探索の実際
１章　ビオチン体を利用した生化学的標的精製法（佐藤慎一・勝田陽介・上杉志成）
２章　標的同定の迅速化を目指した生物活性小分子の非古典的修飾・固相担持法（叶 直樹）
３章　天然物ライブラリーを用いたタンパク質間相互作用制御物質の探索と解析（新家一男）
４章　光親和性標識法の基礎と実際（細谷孝充・吉田 優）
５章　大規模プロファイリングを用いた標的同定（室井 誠・長田裕之）
② 標的同定とバリデーションの実際
６章　ビッグデータを利用した標的同定の実例（井本正哉）
７章　半田ビーズを用いたサリドマイド標的同定（坂本 聡・伊藤拓水・半田 宏）
８章　ケミカルプローブを用いたプラジエノライドの標的同定（横井 晃・小竹良彦）
９章　生体膜微小環境への挑戦：膜ステロールに作用する海洋天然物セオネラミド（西村慎一・掛谷秀昭）
10章　植物ペプチドホルモン受容体同定の新展開（松林嘉克・篠原秀文）
11章　ケミカルプロテオミクスによる定量的特異性の評価とその後の標的バリデーション（小田吉哉・山本 昇）
③ リガンド構造展開と活性制御の実際
12章　アプリシアトキシンの骨格を利用した抗がん剤シーズの開発研究（入江一浩）
13章　リン酸化酵素に対する選択的阻害剤の開発（喜井 勲・萩原正敏）
14章　海洋天然物ハリコンドリンBをシードとする新規抗がん剤エリブリンの開発（田上克也・吉松賢太郎）
④ ケミカルバイオロジーからの展開
15章 “Glycosylation Switching”による内因性リガンドの活性制御（上田 実）
16章　アルキンタグを用いた化合物の生細胞ラマンイメージング（闐闐孝介・袖岡幹子）
＜PartⅢ　役立つ情報・データ＞
① 研究のヒントになる！ 生物活性分子の標的同定101例
② 覚えておきたい関連最重要用語
③ 知っておくと便利！関連情報