第Ⅰ部　基礎概念と研究現場
1章　Interview：フロントランナーに聞く（座談会）
浦野 泰照教授（東京大学），袖岡 幹子博士（理化学研究所），中谷 和彦教授（大阪大学），聞き手：杉本 直己（甲南大学）
2章　Basic concept-1：生体分子反応を制御するための無機化学　伊東 忍（大阪大学）
Basic concept-2：遺伝子発現を制御するための有機化学　杉山 弘（京都大学）
Basic concept-3：生体制御分子を可視化するバイオプローブ　堀 雄一郎・菊地 和也（大阪大学）
3章　研究の歴史と将来展望
History and Future-1：ペプチド・タンパク質の化学　木曽 良明（長浜バイオ大学）・吉矢 拓（株式会社ペプチド研究所）
History and Future-2：糖鎖の化学　伊藤 幸成（大阪大学・理化学研究所）
第Ⅱ部　研究最前線
1章　エピジェネティック修飾の謎を解き明かす核酸およびタンパク質化学　林 剛介（名古屋大学）・岡本 晃充（東京大学）
2章　光による生体分子機能の制御　水上 進（東北大学）
3章　植物におけるテトラピロールの代謝制御　増田 建（東京大学）
4章　光合成反応中心タンパク質を利用した光駆動酵素反応　伊藤 栄紘（東京工業大学）・蒲池 利章（東京工業大学）
5章　人工分子-生体分子ハイブリッド型分子からなる刺激応答性超分子システムの創製　池田 将（岐阜大学）
6章　光合成アンテナの分子レベルでの制御　民秋 均（立命館大学）
7章　タンパク質の超分子制御　廣田 俊（奈良先端科学技術大学院大学）
8章　バイオセンサーと生体反応制御　民谷 栄一（産業技術総合研究所-大阪大学先端フォトニクス・バイオセンシングオープンイノベーションラボラトリ）
9章　非天然アミノ酸による生体反応の制御法　渡邉 和則（岡山大学）・大槻 高史（岡山大学）
10章　生物発光反応の制御方法　平野 誉（電気通信大学）
11章　相分離や分子クラウディングによる核酸の機能制御　桒原 正靖（日本大学）・杉本 直己（甲南大学）
12章　体内現場での有機合成化学による未来の医療診断技術　田中 克典（東京工業大学・理化学研究所）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
13章　天然物に学ぶ環状ペプチドの三次元構造制御　増田 裕一(三重大学)・土井 隆行（東北大学）
14章　iPS細胞を用いた細胞治療に貢献する合成化合物　高嶋 一平（神戸薬科大学）・上杉 志成（京都大学）
15章　糖鎖構造を制御した糖タンパク質の合成と糖鎖機能解明　梶原 康宏（大阪大学）
16章　複合糖質の反応場を探る：代謝耐性型アナログと光親和性標識法　平井 剛（九州大学）
17章　生物に学ぶ新しい化学的活性制御：植物ホルモンの標的選択性チューニング　上田 実（東北大学）
18章　自然免疫を介した免疫制御　深瀬 浩一（大阪大学）

第Ⅲ部　役立つ情報・データ
① この分野を発展させた革新論文48／② 覚えておきたい関連最重要用語／③ 知っておくと便利！関連情報